Il ketoprofene sale di lisina (KSL) è una formulazione sviluppata per ottimizzare l’assorbimento e la tollerabilità gastrica del ketoprofene. La salificazione con L-lisina rende la molecola altamente solubile in acqua, favorendo un assorbimento più rapido rispetto alla forma acida tradizionale. Questo si traduce in una maggiore rapidità d’azione analgesica e antinfiammatoria, rendendo il KSL particolarmente indicato nelle condizioni di dolore acuto. Dopo somministrazione orale, il KSL raggiunge il picco plasmatico in circa 15 minuti, contro i 60 minuti della forma acida.
Per quanto riguarda il profilo di tollerabilità gastrointestinale, è noto che dipende anche dalla acidità intrinseca (pKa) e dalla lipofilia. Molecole più acide e poco lipofile tendono a rimanere in forma non dissociata nello stomaco, esercitando un’azione irritativa diretta sulla mucosa. La buona tollerabilità gastrointestinale del ketoprofene è confermata anche da dati real-world relativi al trattamento delle infezioni delle alte vie respiratorie. In particolare, l’impiego del ketoprofene non risulta associato a un aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale acuto rispetto ad altri FANS comunemente utilizzati. L’incidenza di eventi gravi a carico del tratto superiore (ulcere, emorragie) risulta sovrapponibile tra i principi attivi analizzati, senza evidenze di un profilo di rischio superiore per il ketoprofene. Tali osservazioni, suggeriscono quindi un comportamento favorevole della molecola anche nei contesti real-world, confermando il ruolo del sale di lisina come opzione terapeutica efficace e al contempo ben tollerata a livello gastrico. Inoltre, la salificazione del ketoprofene con lisina rappresenta una strategia formulativa volta a migliorare la solubilità del principio attivo e a ridurre il danno gastrointestinale. Il ketoprofene sale di lisina (KSL), infatti, grazie alla sua maggiore solubilità in ambiente acquoso e al comportamento chimico più neutro rispetto alla forma acida (KA), mostra un profilo di assorbimento più rapido e completo, riducendo il tempo di permanenza nello stomaco e, di conseguenza, l’esposizione della mucosa a potenziali effetti lesivi.
Oltre a questi vantaggi, evidenze precliniche suggeriscono che il KSL possa esercitare un effetto protettivo sulla mucosa gastrica anche attraverso meccanismi di tipo antiossidante. In particolare, è stato ipotizzato un coinvolgimento nella modulazione di fattori chiave responsabili dell’integrità della barriera mucosale, suggerendo un’azione multifattoriale nella prevenzione del danno gastrico.
In conclusione, il ketoprofene sale di lisina (KSL) si distingue per la sua tollerabilità gastrointestinale, grazie alla rapida dissoluzione e assorbimento, e alla capacità di attivare meccanismi protettivi COX-indipendenti, come un effetto antiossidante e la stimolazione di difese endogene della mucosa gastrointestinale. Tutto questo si traduce in un’efficacia analgesica comparabile o superiore rispetto ai FANS più comuni, associata a una minore incidenza di effetti lesivi sulla mucosa gastrica e a un ridotto rischio di complicanze gastro intestinali rispetto alle formulazioni acide.
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